甲鈷胺注射液

      成人一次0.5mg，一日1次，1周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。

2. 巨幼細胞性貧血：

    成人一次0.5mg，一日1次，1周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療1～3個月可給與一次0.5mg。

【不良反應】

1、嚴重副作用（頻度不明）

過敏反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏反應。應密切觀察患者，如果出現這種反應，應立即中止用藥，并采取適當的措施。

2、其它不良反應

（1）過敏反應：皮疹﹝＜0.1％﹞，如果出現這些不良反應，應停止用藥。

（2）其它：頭痛、發燒感﹝＜0.1％﹞；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。

如果出現這些不良反應，應停止用藥。

    【禁   忌】對本品成份過敏者禁用。

    【注意事項】

    1、如果使用一個月后仍不見效，則不必繼續無目的地使用。

    2、使用時的注意事項：

（1）給藥時

見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。

（2）肌內注射時

肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：

1）避免同一部位反復注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。

2）注意避開神經分布密集的部位。

3）注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。

（3）安瓿打開時

本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。

（4）為了確保儲存質量穩定，采用遮光材料包裝，從遮光材料中取出后應立即使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚不明確，如發生過量請予以對癥支持處理。

【藥理毒理】

藥理作用

本品是一種內源性的輔酶B₁₂，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正?；?，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。

毒理研究

    生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

【藥代動力學】

1. 單次給藥

給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH₃-B₁₂）0.5mg，達到最高血清中總維生素B₁₂（簡稱B₁₂）濃度的時間（T_max）是：肌內注射 0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻～3分鐘，最高血清中總B₁₂濃度增加部分（除去內源性血清總B₁₂）（△Cmax）各自為22.4ng/ml， 85.0ng/ml。

另外，給藥后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B₁₂濃度時間曲線下面積（△AUC），肌內注射、靜脈注射給藥分自為204.1h.ng/ml，358.6h. ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。

單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數（n＝12）

2. 連續給藥

給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B₁₂濃度（△Cmin）隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值（3.9±1.2ng/ml），相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達約1.7 倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續到最后給藥。

【貯    藏】遮光，密閉保存（室溫，并維持避光材料包裝的狀態下保存）。

【包    裝】低硼硅玻璃安瓿 ，1ml/支x5支/盒。

【有 效 期】 24個月

【執行標準】國家食品藥品監督管理總局標準YBH03192014

【批準文號】國藥準字H20057884

【上市許可執有人】  

持有人名稱：湖南五洲通藥業股份有限公司

執有人地址：湖南省湘潭天易經開區碧泉潭路219號

【生產企業】  

企業名稱：湖南五洲通藥業股份有限公司

生產地址：湖南省湘潭天易經開區碧泉潭路219號

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